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特耐的研发历程

来源:无忧晚年 2016-05-26

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解决方案1:

1899年,Felix Hoffmann 改进了乙酰水杨酸的合成方法,阿司匹林问世,是第一种广义上的NSAIDs。1971年,英国药理学家John Vane发现阿司匹林是通过抑制环氧化酶(COX)抑制了前列腺素生成,而发挥药理作用。因此John Vane与此前在前列腺素纯化及功能研究领域做出重大贡献的两位瑞典科学家Bengt Samuelsson及Sune Bergstrom共同获得1982年诺贝尔医学奖。    1991年,科学家们证实,人体内有两种不同的COX存在。COX-2在组织损伤后产生的,它介导合成的前列腺素导致机体发热、炎症和疼痛产生。而COX-1则维持细胞正常活性,具有保护胃肠黏膜、维持肾功能、维持血小板功能的作用。传统NSAID同时抑制两种COX,胃肠道不良反应多。到1996年,两种COX的分子结构均被阐明。    1998年,全球首个选择性COX-2抑制剂西乐葆获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,治疗骨关节炎、类风湿关节炎。    2000年,在活性分子伐地昔布的基础上,水溶性的无活性前体分子帕瑞昔布被合成。 2002年,全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂特耐在欧洲率先上市,用于治疗术后疼痛。    2005年,帕瑞昔布的活性成分伐地昔布(商品名Bextra)在美国及欧洲撤市。同年,EMA评估了帕瑞昔布的情况认为,短期使用帕瑞昔布的效果/风险比仍是有利的,支持帕瑞昔布继续使用。    2008年,特耐在中国上市。目前仍然是全球唯一的注射用选择性COX-2抑制剂。